長春西?。╒inpocetine）是一種吲哚類生物堿，近年臨床應用不斷擴大，在歐美及日本已是常規(guī)用藥。該藥能夠選擇性改善大腦血液循環(huán)，促進大腦能量代謝，調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)功能，多方面保護大腦免受缺血缺氧的損害，特別適合腦血管疾病治療，對衰老所致的腦部疾病也有顯著療效。
　　作用機制
　　本藥的首要靶分子是磷酸二酯酶（PDE），可以使cGMP發(fā)生水解。鈉離子持續(xù)流入神經(jīng)元細胞內(nèi)可造成神經(jīng)元的中毒損傷，該藥可通過抑制鈉離子通道，阻止鈉離子進入神經(jīng)元細胞內(nèi)，從而起到神經(jīng)元保護作用。該藥還可以與谷氨酸受體發(fā)生交互作用，保護神經(jīng)元細胞免受谷氨酸、N-甲基-D-天冬氨酸鹽或使君子酸鹽的損害。該藥可提高缺氧條件下的生存率，具有抗氧化劑作用，可防止自由基和脂質(zhì)環(huán)氧化物的形成。它還可減輕缺氧引起的記憶和學習功能障礙，縮小缺血造成的壞死范圍（達25%），減少神經(jīng)元壞死和減少神經(jīng)元損失。
　　藥代動力學
　　該藥能快速從胃腸道吸收，絕對口服生物利用度為6.7%。進食可增加其生物利用度，最高血漿濃度和曲線下面積可比空腹時高60%~100%。血漿濃度在口服后1小時達高峰。該藥血漿總清除率為0.88±0.20L/h/kg。尿液中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。體內(nèi)分布容積為（3.2±0.9）L/kg，說明本藥與組織的結(jié)合力非常強?？膳c血漿蛋白廣泛結(jié)合，結(jié)合率達86.6%~99.99%?？诜胨テ跒?~5小時，大多數(shù)藥物可在口服8小時后清除，不會產(chǎn)生蓄積作用。該藥在體內(nèi)可以快速代謝為脫脂衍生物脫胺長春花酸和其他代謝產(chǎn)物。該藥能透過血腦屏障，主要集中在丘腦、腦核和大腦皮層區(qū)域。

臨床應用評價
　　抗衰老 　一項雙盲臨床試驗顯示，患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性障礙的老年患者，用藥后心理障礙的嚴重程度減輕，59%病人被評分為“好”或“極好”。
　　增強記憶力　本藥能增強中青年人的記憶力，有增強短期記憶的確切作用。也能增強認知功能退變患者的記憶力。
　　改善聽覺　本藥有助于改善與各種感覺神經(jīng)性聽力損傷有關的聽覺功能障礙及眩暈，對衰老性聽力喪失、血管性聽力損傷、職業(yè)性聽覺減退、耳毒性物質(zhì)所致聽力損害均有改善作用。
　　改善視覺　本藥可改善眼底血液循環(huán)，提高視覺功能，對視網(wǎng)膜動脈阻塞和動脈粥樣硬化性視網(wǎng)膜病均有顯著改善作用，對老年視網(wǎng)膜黃斑退化也有治療價值。
　　改善功能性精神癥狀　本藥對功能性癥狀，如思維混亂、注意力不集中、易激惹、眩暈、情緒波動等均有療效，同時又能改善精神狀況和記憶力。
（摘自中國醫(yī)藥報2004.4.20第A5版）